苯二氮䓬类药物是一组由一个苯环连接到一个苯并二氮杂䓬环构成的双环杂环化合物。第一个苯二氮䓬类药物是氯氮䓬，商品名利眠宁，在1960年作为抗焦虑药和安眠药而应用于临床。之后，1963年地西泮应用于临床。目前有超过30种苯二氮䓬类药物(15种在美国上市)用于焦虑、恐慌、失眠、躁动、癫痫发作、肌痉挛、酒精戒断和医疗操作或者牙科操作的术前麻醉。
应用于癫痫治疗：
●氯硝西泮和氯巴占是所有预防癫痫发作的苯二氮䓬类药物中最有效的一种；氯硝西泮主要用于治疗肌阵挛发作，而氯巴占则在局灶性发作治疗中更有效。
●硝西泮是另外一种长效的苯二氮䓬类药物，作为AED，主要用于癫痫性脑病，尤其是West综合征的治疗，由于其较强的镇静作用，且会引起肌张力低下、耐药等副作用，与其他的AEDs相比，疗效更低，其应用相对局限。
●地西泮、劳拉西泮和咪达唑仑是专门用于治疗癫痫持续状态的苯二氮草类荮物。
镇静（有时严重到无法忍受）、嗜睡、疲乏、唾液过多、行为和认知损害、坐立不安、攻击性、协调障碍。
苯二氮䓬类药物会上瘾，受美国药物管制法第Ⅳ条管理。长期使用会导致耐药、药物依赖和撤药综合征。苯二氮䓬类药物耐药表现为有效性下降，需要更大的剂量才能达到初始剂量同样的效果。苯二氮䓬类药物依赖表现为在身体上、心理上或两方面都对其产生依赖。苯二氮䓬类药物撤药综合征类似于巴比妥或者酒精戒断综合征。给予治疗剂
量的苯二氮䓬类药物6周或以上会产生依赖性，停药后可出现撤药综合征。给药剂量越大，身体依赖性发展越快。
属于GABA-A受体激动剂（见注意事项）。
注意事项
γ-氨基丁酸(GABA)能AEDs
γ-氨基丁酸(GABA)是大脑内主要的抑制性神经递质。它在抑制性神经元的轴突末梢合成，被r氨基丁酸转氨酶(GABA-T)分解。在所有的GABA受体中，GABA-A和GABA-C是配体门控离子通道，而GABA-B是G蛋白偶联受体。
GABA能AEDs主要是通过抑制GABA-A受体（治疗大多数癫痛发作类型）和激活GABA-B受体（治疗失神发作）。
当GABA鲒合GABA-A受体时，Cl-通道开发，Cl-内流增加，最终导致神经元超极化或者受抑制。GABA-A受体复合物有3个基本结合位点，GABA位点，苯二氮䓬类位点和巴比妥位点。大多数药物影响GABA-A受体的作用是通过调节而非直接兴奋或者抑制。这种调节作用主要通过给予一定浓度的GABA提高通道开发的频率或者增加开放的时间。GABA-A受体是苯二氮蕈类和巴比妥类主要的结合位点。苯二氮䓬类衍生物（如氯巴占，氯硝西泮，安定）可以提高Cl-通道开放的频率，而巴比妥类（如苯巴比要）则延长cr通道开放的时间。苯二氮苹类和巴比妥类还会增强GABA-A受体对GABA的亲和力。
GABA-B受体是GABA跨膜受体，通过G蛋白偶联到钾通道。丘脑的GABA-B受体有与失神发作相关。巴氯芬，作为一种GABA-B受体激动剂，可引起失神发作。
噻加宾和氨已烯酸能提高GABA浓度，导致GABA-A（抑制癫痫发作）和GABA-B(加重失神发作)受体非特异性活化。其他具有GABA能活性的AEDs（例如加巴喷丁，普瑞巴林，丙戊酸盐）同时有其他抗癫痫的性能。
