醋酸艾司利卡西平(化学名称(S)-(--)-10-乙酰氧基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺）是艾司利卡西平（化学名称S-9-(-)-10-乙酰氧基-IO，11-二氢-5H-二苯并/b，f/氮杂-5-甲酰胺）的前体药物，与卡马西平和奥卡西平具有共同结构，连有5-氨甲酰亚基的二苯并氮䓬核，但是10，11号位置在结构上不同。醋酸艾司利卡西平是在欧洲批准的最新的AED（2009年4月），商品名Exalief和Zebinix(在美国以Stedesa商品名上市)。
一、适应证
SmPC：辅助治疗成人（≥18岁）伴或不伴继发全面性发作的部分性发作。FDA：还没被批准。
二、临床应用
醋酸艾司利卡西平是批准用于辅助治疗部分性癫痫发作的最新AED。虽然还没经过临床评估，考虑到其与卡马西平和奥卡西平具有相似的结构，醋酸艾司利卡西平可能对全面性发作有效。
三、用法用量
成人：起始剂量400mg，1次/日，1～2周后增加到800mg，1次/日。取决于个体反应，最大剂量可以达到1200mg，1次/日。用法：1次/日。
治疗药物浓度监测：不明确。
血药浓度参考范围：不明确。
四、主要不良反应
常见的或重要的不良反应：头晕、嗜睡、头痛、共济失调、注意力不集中、复视、震颤、恶心、呕吐。严重的不良反应：1.1%的治疗人群有皮疹和1%的有低钠血症。
醋酸艾司利卡西平的使用与PR间期的增加有关。PR间期延长有关的不良反应包括房室传导阻滞，晕厥和心动过缓。二度或以上的房室传导阻滞少见。
五、女性用药注意事项
妊娠危险分级：C级。动物研究发现其有生殖毒性。哺乳：不明确但是可能会分泌进入乳汁（动物数据）。
与激素类避孕药的相关作用：主要通过诱导CYP3A4，降低左炔诺孕酮和乙炔雌二醇水平，从而显著降低激素类避孕药的效果。
六、主要作用机制
与卡马西平相似，抑制电压依赖性钠通道。醋酸艾词利卡西平及其代谢产物都能稳定电压依赖性钠通道，防止它们回到激活状态，从而抑制神经元的重复放电。
七、药物代谢动力学
口服生物利用度：高，超过90%的醋酸艾司利卡西平代谢物从尿路排出。蛋白结合率：30%。
代谢：通过水解的首过代谢，醋酸艾司利卡西平快速和广泛地生物转化为主要的活性代谢产物艾司利卡西平。醋酸艾司利卡西平代谢产物通过肾脏排泄，以葡萄糖醛酸结合的形式从体循环消除。少量的血浆中活性代谢物是右旋利卡西平和奥卡西平。醋酸艾司利卡西平不影响自身的代谢和消除。
清除半衰期：12～20小时。
八、药物相互作用
显著的药物相互作用，通过CYP3A4代谢的药物（卡马西平，苯妥英钠，苯巴比妥，托吡酯）或者与UDP-葡萄糖醛酸转移酶结合代谢的药物（拉莫三嗪），醋酸艾司利卡西平会对它们产生代谢诱导作用。醋酸艾司利卡西平开始或者药物中断后或者改变剂量时，需要2～3周才能达到新的酶活性浓度。有些药物与醋酸艾司利卡西平联用时，考虑到这段延迟的时间，需要适当调整药物剂量。
艾司利卡西平还会抑制CYP2C19活性，因此，与主要通过CYP2C19代谢的药物一起给药时，药物之间会相互作用。
与以下药物一起给药时：
●暴露于艾司利卡西平时，苯妥英钠浓度显著隆低（主要由于葡萄苷酸化诱导），苯妥英钠浓度会增加(主要由于抑制CYP2C19)。
●拉莫三嗪会与艾司利卡西平相互作用，因为这两种药物的主要代谢途径都是葡萄苷酸化途径。可是，当在健康的受试者同时给这两种药时，平均药物相互作用较小（拉莫三嗪浓度减少15%）。
●托吡酯轻微减少（主要是通过减少托吡酯的生物利用度）。
●显著增加使用卡马西平后出现复视、头晕、共济失调的发生率，卡马西平会增加艾司利卡西平的代谢清除率，反之亦然。
与丙戊酸盐或者左乙拉西坦同时给药，相互不影响。
九、主要缺点
已经形成了这么一种观念，与其母体药物卡马西平相比，醋酸艾司利卡西平与其他药物的相互作用要更少，并且由于阻止了有毒代谢产物如卡马西平-10，11环氧化物的生成，没有自身诱导作用。然而，这似乎是一个没有实现的诺言，因为醋酸艾司利卡西平有许多的药物相互作用。它是否能赛过卡马西平，现在评价为时过早。
